Inhibiteur MEK Binimetinib

CCOMMENon.

606143-89-9

Pureté

99.55%

Target

MEK, autophagie

IC50

12 nM

DansVitro

Combiner l'inhibition de PIK3 avec Binimetinib ou BI-D1870 peut complètement inverser la résistance des cellules exprimant RSK. Dans toutes les lignées cellulaires mutantes HRAS, la phosphorylation basale de l'ERK est bloquée par le binimétinib. En combinant RAD001 avec AZD6244 ou MEK162, un effet de blocage plus fort sur la croissance cellulaire dans les cellules mutantes HRAS est également produit, plus fort que dans une utilisation standard. Le binimétinib présente une plus grande synergie avec RAD001 qu'avec AZD6244.
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

DansVivo

Dans les deux modèles animaux, le Binimetinib diminue la gravité de la maladie dans un traitement de manière dose-dépendante. Dans le modèle CIA, à 1 et 3 mg / kg, les incraèses du diamètre de la cheville sont inhibées de 27% et 50% par le Binimetinib et l'ibuprofène fait 46% d'inhibition dans le même modèle. En association avec l'ibuprofène, le résultat est une inhibition de 74% et 72% avec les mêmes biches. À 1 et 3 mg / kg, le binimétinib présente une inhibition de lésions significatives (inflammation, lésions cartilagineuses, formation de pannus et résorption osseuse) de 32% et 60%, à l'examen microscopique des articulations de la cheville. Cependant, dans un autre traitement utilisant l'ibuprofène seul ne conduit qu'à 17% d'inhibition. À 1 et 3 mg / kg, le binimétinib présente une inhibition de lésions significatives (inflammation, lésions cartilagineuses, formation de pannus et résorption osseuse) de 32% et 60%, à l'examen microscopique des articulations de la cheville. Cependant, dans un autre traitement utilisant l'ibuprofène seul ne conduit qu'à 17% d'inhibition. Lorsqu'il est associé à Binimetinib et à l'ibuprofène aux mêmes doses, une inhibition de 54% et 77% de la destruction articulaire est obtenue. L'association du Binimetinib et du BEZ23 réduit significativement la croissance du tumeur (P=0,01) avec une réduction de la coloration phospho-ERK et phospho-S6.
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

Formule

C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃

Sourires

BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F

M. Poids

441.2

Stockage

Poudre-20 ° C 3 ans
4 ° C 2 ans
En solvant-80 ° C 6 mois
-20 ° C 1 mois

Solvant& Solubilité

Documentation

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